加入收藏 | 设为首页 | 联系我们

产品搜索

联系我们

联系人:蒋经理
电话:4008750250
手机:18066071954
地址:南京市栖霞区纬地路9号
Email: zhangxiangwen@cobioer.com

技术文章 / article
当前位置:首页 > 技术文章 > 【产品推介】NRAS诊断标准品

【产品推介】NRAS诊断标准品

原载自:www.co-bioer.com[技术资料频道]  2020-12-07  浏览次数:779

约20~30%的人类肿瘤中,都存在着Ras GTP酶的突变。而Ras一直难以靶向,甚至一度被称为“无药可靶”的靶标;截至目前,尚未有高选择性的NRAS的直接抑制剂报道出来。近有文献报道丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶19可以调控NRAS的活性,具有作为调节NRAS活性靶点进行药物开发的潜力。

 

正常细胞中,RAS在膜生长因子受体(如EGFR家族)的下游被激活。这个家族包括EGFR本身以及相关的ERBB受体(在人类中称为HER)。RAS一类是负责信号开关的小GTP酶,在GTP结合的活性状态和GDP结合的失活状态之间切换。RAS蛋白拥有微弱的内在的GTP水解和核苷酸交换活性,它们的细胞信号状态来自鸟嘌呤交换因子(GEFs)的激活,催化GTP的负载;由GTP活化蛋白(GAP)催化其失活,加速GTP的水解。

 

在GTP结合状态下,RAS直接与包括丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)在内的几个效应蛋白相互作用并激活下游信号通路。RAS的突变会破坏鸟嘌呤交换循环,GAP无法催化GTP的水解, 导致RAS被锁定在活性GTP结合状态,从而持续激活下游信号通路导致肿瘤细胞生长。

 

 

 

化工仪器网

推荐收藏该企业网站