【产品推介】GLP1药靶模型

在健康的人类中，胰高血糖素样肽1(GLP-1)在进食后分泌，并通过增加胰岛素分泌和抑制胰高血糖素的释放来降低葡萄糖浓度。GLP-1的其他作用包括胃排空延迟、抑制食欲、刺激β细胞的增殖和分化、抑制β细胞凋亡。

原生的GLP-1在循环中2-3分钟内被降解。因此，各种GLP-1受体激动剂已被开发出来，以提供长期的体内作用。这些GLP-1受体激动剂可以归类为短效化合物，提供短时期受体激活（如艾塞那肽exenatide和利西拉来lixisenatide)和长效化合物(如阿必鲁肽albiglutide、度拉鲁肽dulaglutide、长作用释放艾塞那肽exenatide和利拉鲁肽liraglutide），在推荐剂量下持续激活GLP-1受体。这些药物之间的药代动力学差异导致了其药代动力学谱上的重要差异。短效GLP-1受体激动剂主要通过抑制胃排空降低餐后血糖水平，而长效化合物对空腹血糖水平有更强的影响，这主要是通过胰岛素和葡萄糖血糖素静息作用介导的。这些化合物的不良反应分布也有所不同。

表1：已上市GLP-1受体激动剂类药物

GLP-1受体激动剂类药物仍为降糖药物研发的重要方向。为助力药企的研发，科佰生物可以提供以下药靶细胞模型用于此类化合物活性的检测。

 GLP1R/CRE/Luc HEK293 CBP71117

GLP1R/Ga16/HEK293 CBP71320