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能量平衡的重要靶点——CRF1R和CRF2R

原载自:www.co-bioer.com[技术资料频道]  2024-04-18  浏览次数:358

01

背景

GPCR是真核生物中极其重要的信号转导跨膜蛋白,调控着人体各种生命活动,且与疾病密切相关。人类基因组包含约800个不同的GPCR基因,占人类基因总数的3%~4%。目前临床上使用的30%~40%的药物通过作用于GPCR来发挥作用。促肾上腺皮质激素释放因子受体(Corticotropin-Releasing Factor Receptors)CRF1R和CRF2R是B类GPCRs的重要成员,CRF1和CRF2受体编码基因有70%序列同源性,CRF及其两类受体(CRFR1/2)均广泛表达于中枢和外周,可以独立于HPA轴发挥功能。研究发现,CRFR1/CRFR2的功能平衡有助于维持正常胃肠道功能。CRF及其受体不仅在肠胃动力方面有着重要作用,还在中枢和外周神经系统发挥重要作用,是焦虑、抑郁和心血管疾病的重要的药物靶点。

 

4.16图片1.png

CRF1R和CRF2R主要是通过偶联下游Gs蛋白参与体内内分泌系统、行为系统和免疫系统的压力应答。CRF1R和CRF2R在体内被内源性配体CRF和UCN1-3 激活。与UCN1对CRF1R和CRF2R都有高亲和力不同,CRF对CRF1R的亲和力明显高于CRF2R,而UCN2和UCN3则表现出了对CRF2R选择性激动剂的活性。

 

研发现状

 

 

 
 

情绪疾病是当今社会面临的重要健康问题,这类疾病不仅影响个体的心理健康,还可能导致生理功能的紊乱。CRFR1和CRFR2在人体内起着调控情绪的关键作用,针对CRF1R和CRF2R的靶向药物在治疗焦虑、抑郁和压力等相关疾病有着巨大的潜力和应用价值。同时,CRF1R和CRF2R与应激引起的功能性肠胃病也息息相关。

 

产品列表_Sheet2(1).png

 

现阶段,由于情绪疾病的复杂性和多样性,目前的治疗手段和方法仍然存在很多局限性,但是随着对情绪疾病认识的深入,会陆续开发出针对这类疾病的药物。

 

 

 

CRF1RCRF2R靶点药物细胞筛选模型

针对CRF1R和CRF2R靶点药物开发研究的需求,科佰开发了CRF1R、CRFR2Ah和CRFR2b药筛细胞模型,模拟体内相关作用机理,可快速便捷筛选候选药物、体外活性检测以及放行阶段的QC检测。

 

4.18工作簿1_Sheet1.png

 

 

部分数据展示

 

 

CRF1R/CHO CBP71434

CBP71434.png

Figure 1. HTRF cAMP Assay With CRF1R CHO Cells(C27).

 

CRFR2a/CHO CBP71435

CBP71435.png

Figure 2. HTRF cAMP Assay With CRFR2a CHO Cells(C23).

 

CRFR2b/CHO CBP71436

CBP71436.png

Figure 3. HTRF cAMP Assay With CRFR2b CHO Cells(C11).

 

 

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