GLP1R：

GLP-1R（Glucagon-Like Peptide-1 Receptor、胰高血糖素样肽-1受体）属于促胰液素（B1 类）GPCR 家族，主要介导胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的生理功能，核心功能为刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素、延缓胃排空、降低食欲。作为2型糖尿病和肥胖治疗的热门靶点，GLP1R的激活可模拟“肠-脑-胰轴"的天然调控机制，成为代谢性疾病药物研发的焦点。单靶点药物（如Semaglutide）长期使用可能引发胃肠道副作用（呕吐），且对脂肪代谢和能量消耗的调控有限。

GCGR：

GCGR（胰高血糖素受体）是一种B类GPCR，最初被描述为与腺苷酸环化酶功能相连的胰高血糖素结合体。GCGR促进肝糖原分解、脂肪氧化和能量消耗，但过度激活可能导致高血糖。与GLP-1R联用可抵消升糖风险，同时增强减重效果。

GIPR：

GIPR（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体）属于促胰液素（B1 类）GPCR 家族，主要介导葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的生理功能，在胰岛素分泌调控、脂肪代谢及能量稳态中发挥重要作用。GIPR过去被认为促进脂肪储存，但最新研究显示其与GLP-1R联用可改善脂肪分布（减少内脏脂肪）并增强胰岛素敏感性。

双激动剂Tirzepatide（GLP-1R&GIPR），据报道，III期临床试验显示，72周平均减重达22.5%（安慰剂组2.4%），远超Semaglutide的16%。勃林格殷格翰的Survodutide（GLP-1R&GCGR）治疗脂肪性肝炎（）的Ⅱ期临床试验显示，48周治疗之后F2期和F3期肝纤维化改善的比例达到64.5%（安慰剂组25.9%）。三激动剂Retatrutide（GLP-1R&GCGR&GIPR）的Ⅱ期数据表明，48周减重24%，创下了新纪录。