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技术文章 / article
PDGFRA/PDGFRB靶点药物研发：细胞模型筛选指南与产品解决方案
原载自：www.co-bioer.com[技术资料频道] 2026-09-09 浏览次数：34
在肿瘤靶向治疗与组织纤维化研究中，PDGFRA与PDGFRB作为III类受体酪氨酸激酶（RTK）家族的明星靶点，其异常激活与胃肠间质瘤（GIST）、胶质瘤、特发性肺纤维化（IPF）密切相关。随着伊马替尼、阿伐替尼等多靶点TKI的临床应用，科研人员对高质量PDGFRA/PDGFRB细胞模型的需求持续攀升。南京科佰生物依托直采海外种质渠道、标准化质控流程与长效售后保障，为该靶点研究提供从信号通路解析到高活性报告基因细胞的全链条产品服务。
一、PDGFRA与PDGFRB的结构功能与信号通路
PDGFRA：结合PDGF-AA/BB/AB/CC，与胃肠间质瘤、胶质瘤密切相关；
PDGFRB：主要结合PDGF-BB/DD，调控血管周细胞和平滑肌细胞功能，与纤维化、心血管疾病关联更紧密。
清晰的亚型分工要求细胞筛选模型必须按亚型独立构建，避免交叉反应干扰化合物活性评价。
二、PDGFRA/PDGFRB靶点药物研发进展
当前该靶点药物以多靶点TKI为主，覆盖实体瘤、血液肿瘤及纤维化方向，已上市代表性药物包括：
药物名称 | 靶点 | 获批适应症 |
|---|---|---|
伊马替尼（Imatinib） | KIT、PDGFRA、PDGFRB、ABL | 胃肠间质瘤、慢性髓系白血病 |
阿伐替尼（Avapritinib） | PDGFRA、c-KIT | PDGFRA 18外显子突变（含D842V）的GIST |
瑞派替尼（Ripretinib） | KIT、PDGFRA广谱 | 晚期GIST四线及以上治疗 |
舒尼替尼（Sunitinib） | VEGFR、PDGFR、KIT | GIST二线、晚期肾癌 |
瑞戈非尼（Regorafenib） | VEGFR、PDGFR、KIT、RAF | GIST后线、肝癌、结直肠癌 |
帕唑帕尼（Pazopanib） | VEGFR、PDGFR、c-KIT | 软组织肉瘤、晚期肾癌 |
尼达尼布（Nintedanib） | PDGFR、VEGFR、FGFR | 特发性肺纤维化（IPF） |
仑伐替尼（Lenvatinib） | VEGFR、PDGFR、FGFR | 肝癌、甲状腺癌、晚期肾癌 |
从格局看，已上市药物多为多靶点TKI，PDGFR通常作为协同靶点，PDGFRA D842V等耐药突变体与PDGFRB介导的纤维化方向是差异化研发的重要切入点，高选择性药物仍有较大开发空间。
三、PDGFRA/PDGFRB细胞模型解决方案
南京科佰生物依托直采ATCC等主流细胞库种源，严格遵循低代数扩增与全流程QC检测（STR鉴定、支原体/真菌污染筛查、活性检测），针对该靶点提供两类核心工具细胞：
3.1 效应报告基因细胞（Effector Reporter Cells）
将PDGFRA或PDGFRB信号通路与荧光素酶报告基因偶联，灵敏反映配体诱导的受体激活及药物抑制效果，适用于高通量化合物筛选与阻断抗体效价测定。
PDGF/PDGFRB Effector Reporter Cell（CBP74316）：对PDGF-BB的EC50为2.14 ng/ml，可被Rinucumab（IC50=0.79 μg/ml）与MOR-8457（IC50=10.2 ng/ml）有效阻断，信号窗口宽、通路特异性强。
PDGF/PDGFRA Effector Reporter Cell（CBP74284）：对重组与天然PDGF-BB的EC50分别为15.6和10.5 ng/ml，可被MOR-8457（IC50=0.076 μg/ml）与Olaratumab（IC50=2.66 μg/ml）有效抑制，适合亚型选择性筛选。
3.2 重组过表达细胞株
细胞模型 | 产品编号 | 母细胞 |
|---|---|---|
PDGFRA CHO | CBP74621 | CHO |
PDGFRA HEK293 | CBP74629 | HEK293 |
PDGFRB CHO | CBP74506 | CHO |
两类模型配合可实现"报告基因细胞初筛 → 过表达细胞验证结合 → 内源性肿瘤细胞确认表型"的三级筛选流程，降低假阳性率。
四、服务保障
