名称 | NTSR1/CHO |
型号 | CBP71438 |
报价 | |
特点 | NTSR1/CHO |
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- 详细内容
NTSR1/CHO NTSR1/CHO NTSR1/CHO
I. Background | |
神经紧张素(NTS)是中枢神经系统中的一种神经递质/调节剂,也是外周的一种激素。 它由肠粘膜中的内分泌细胞释放,经肝脏代谢,并参与胃肠道的多种功能。NTS 能够抑制 胃酸分泌和调节肠道运动,NTS 还在消化道癌症等多种癌症中发挥致癌作用。 神经紧张素(NTS)通过与两种受体结合:NTSR1 和 2 (GPCR)和 NTSR3/sortilin。神经紧张素受体 1 (NTSR1)是一种由内源性肽配体调控的 A 类 GPCR,NTS 激活后, NTSR1 偶联各种信号效应器,包括 G 蛋白的几种亚型、GRKs 和β-Arrestins,介导中枢神 经系统的神经传递和神经调节。NTSR1 已被认为是成瘾、肥胖、镇痛、癌症、帕金森病和 精神分裂症的药物靶点。SBI-553 是 NTSR1 的β-Arrestin 偏向变构配体,可拮抗 G 蛋白信 号,选择性地减少成瘾行为,而不会产生低血压、低体温和运动障碍等不良副作用,这些 副作用通常与 NTS 诱导的 NTSR1 的平衡激动作用有关。此外,NTS 与 NTSR1 的 Gαq11 亚基结合触发 PLC-γ的激活,从而导致 IP3 和 DAG 的产生, 触发细胞内 Ca 2+的动员和 PKC 的激活,导致 NFκB 转录因子的激活。NTS 也可以诱导 Rho GTPases、FAK 和原癌基 因蛋白激酶 Src 的激活,从而调节细胞骨架动力学和细胞迁移。 | |
II. Description | |
cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合 到 GPCR,构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gs 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的升高。 NTSR1 还可以通过 Gq 蛋白的信号通路,调控 IP1 的升高。NTSR1 与配体结合,导致 Gαq 亚基的激活,触发 PLC-γ,从而产生两个第二信使:IP3 和 DAG,它们参与细胞内钙 动员。由于 IP3 在代谢上不稳定,因此测量通路激活的替代标志物 IP1 作为检测标准。 NTSR1 CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内 NTSR1 的信号转导过程,原理见下图所示。 Figure 1. NTSR1 CHO 细胞模型原理图 | |
III. Introduction | |
Host Cell: | CHO |
Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
Expressed Gene: | NTSR1 |
Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
Culture Medium: | F12K+10%FBS+5ug/ml puromycin |
Mycoplasma Status: | Negative |
Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
Application(s): | Functional assay for NSTR1 |
Transducer: | Gs+Gq |
IV. Description of Host Cell Line | |
Organism: | Hamster |
Tissue: | Ovary |
Morphology: | Epithelial |
Growth Properties: | Adherent |
V. Representative Data | |
Figure 2. Recombinant NTSR1/CHO stably expressing NTSR1. | |
Figure 3. HTRF cAMP Assay with NTSR1 CHO (C27). | |
Figure 3. HTRF IP-one Assaywith NTSR1 CHO (C27). |