TGR5 受体是第一个已知的胆汁酸特异性 G 蛋白偶联受体，也被称为胆汁酸受体 1(GPBAR1)，属于 A 类 GPCR 亚家族。该受体由七个跨膜螺旋（TMH1-7）、三个胞外环 （ECL1-3）组成，有助于配体结合，以及三个胞内环（ICL1-3），参与将信号传递给下游 信号分子。TGR5 在体内广泛存在，在胆囊、回肠、结肠、棕色脂肪组织、脾脏、肺、骨 骼肌、胰岛，肝脏中均有表达。有文献报道 TGR5 被认为是治疗代谢性疾病（如 2 型糖尿 病）的潜在靶点。此外，TGR5 还能降低单核细胞中促炎细胞因子的水平，在炎症过程 （包括结肠炎和动脉粥样硬化）中发挥核心作用的病理调节。

      GPBAR1(TGR5) CRE-Luc HEK293 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 GPBAR1(TGR5) 的信号转导过程，原理见下图所示。
 

Figure 1. GPBAR1(TGR5) CRE-Luc HEK293 细胞模型原理图

IV. Representative Data

Figure 2. Dose Response of Agonists in GPBAR1(TGR5) CRE-Luc HEK293(C5).