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药靶细胞株 > GPCR细胞株 > CBP71475PTH2R CHO GPCR细胞

PTH2R CHO GPCR细胞
名称 PTH2R CHO GPCR细胞
型号 CBP71475
报价
特点 PTH2R CHO GPCR细胞
  • 详细内容

PTH2R CHO GPCR细胞        PTH2R CHO GPCR细胞             PTH2R CHO GPCR细胞


I. Background

     G 蛋白偶联受体(GPCR)是跨膜蛋白受体,其特征是配体数量可变,包括内源性神 经递质和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激动剂与受体结合后会触发信号通路的 激活;而拮抗剂则会阻碍激动剂介导的受体激活。反向激动剂除像拮抗剂一样干扰激动剂 外,还会抑制受体的组成活性。 甲状旁腺激素受体 2 (PTH2R)是 B1 类七次跨膜结构的 G 蛋白偶联受体,在大脑和 胰腺中高表达,参与钙转运、伤害感受和伤口愈合的调节。

     甲状旁腺激素受体有三种内源 性配体,分别是 39 个残基的结节基底肽(TIP39)、甲状旁腺激素(PTH)和甲状旁腺激 素相关肽(PTHrP)。PTH 和 PTHrP 调节肾脏中的钙、磷酸盐和氢离子。PTHrP 在多种组 织中表达,作为一种自分泌/旁分泌因子影响骨骼和软骨的发育。这两种配体优先结合 PTH1R,而 PTH2R 仅结合 PTH,而不结合 PTHrP。TIP39 与 PTH 具有有限的同源性,可 能通过其他方法激活 PTH2R。两种甲状旁腺激素受体都是 GPCR 胰高血糖素/分泌素/降钙 素亚家族的成员,它们募集 G 蛋白并通过细胞内腺苷环化酶/cAMP 途径发出信号。

II. Description

      cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到 GPCR, 构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gs 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的升高。 PTH2R 药靶模型很好的模拟了体内 PTH2R 的信号转导过程,原理见下图所示。

PTH2R CHO GPCR细胞

Figure 1. PTH2R CHO 细胞模型原理图
III. Introduction
Expressed gene:PTH2R
Stability:32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium:90% FBS+10% DMSO
Culture Medium:F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing:Negative
Storage:Liquid nitrogen
Application(s):Functional assay for PTH2R receptor
Transducer:Gs

IV. Representative Data

PTH2R CHO GPCR细胞

Figure 2. HTRF cAMP Assay with PTH2R CHO(C24).



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