名称 | Hs746T/SR |
型号 | CBP60481DR-1 |
报价 | ![]() |
特点 | Hs746T/SR |
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- 详细内容
Hs746T/SR
I. Background | |
Savolitinib(赛沃替尼)是由阿斯利康与和记黄埔医药研发的高选择性 c-MET 抑制剂,获批用于治疗 MET 外显子 14 跳跃突变(METex14)晚期非小细胞肺癌的靶向药 其核心优势在于强效穿透血脑屏障和低肝毒性。Savolitinib 的耐药性主要源于 c-MET 靶点 二次突变(如 D1228N、Y1230C 等激酶域突变直接削弱药物结合效力)或 c-MET 基因 增(拷贝数≥10 导致药物浓度无法抑制信号通路),同时伴随旁路信号激活,包括 EGFR/HER3 扩增、KRAS 突变驱动替代生存途径,以及约 5%-10%患者出现组织学转化为 小细胞肺癌(丧失 MET 依赖性)。此外,肿瘤微环境中成纤维细胞分泌 HGF 过度激活 c- MET 及免疫抑制微环境形成(PD-L1 上调、Treg 浸润)共同促进耐药。 | |
II. Introduction | |
Host Cell: | Hs746T |
Culture Medium: | DMEM+10%FBS+500 nM Savolitinib |
Gi50 on Hs746T: | 2.15nM |
Gi50 on Hs746T/SR: | >1000nM |
Mycoplasma Status: | Negative |
Storage: | Liquid nitrogen |
III. Description of Host Cell Line | |
Organism: | Homo sapiens, human |
Tissue: | stomach; derived from metastatic site: left leg |
Disease: | gastric carcinoma |
Morphology: | Epithelial |
Growth Properties: | Adherent |
IV.Representative DATA | |
Figure 1. CTG Proliferation Assay of Hs746T/SR (Savolitinib Resistant) . | |