阿片受体家族包括κ-阿片受体（KOP）、 δ-阿片受体（DOP）、µ-阿片受体（MOP） 和痛觉肽阿片受体（NOP），均属于 G 蛋白偶联受体，主要通过偶联下游 Gi 蛋白发挥功 能。µ-阿片受体(μ -opioid receptor，MOR)，也被称为 OPRM1，在大脑的几个区域高度表 达，是疼痛管理中针对性的阿片受体，也的阿片受体的主要作用位点。 每个 OPRD1 和 OPRM1 受体都可以单独结合阿片样物质或内源性肽，激活 G 蛋白信 号通路或β-阻滞蛋白信号通路。OPRM1 和 OPRD1 通常形成异源二聚体，与 OPRM1 和 OPRD1 受体单独激活的信号通路相比，异源二聚体的形成改变了阿片信号通路。

    OPRM1 β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 OPRM1/β-Arrestin 的信号 转导过程，原理见下图所示。当缺乏配体刺激时，β-Arrestin 不与 OPRM1 结合，融合β- Arrestin 的荧光素酶处于失活构象，当 OPRM1 遭遇配体刺激时，融合荧光素酶报告基因的 β-Arrestin 被招募，使荧光素酶报告基因处于激活状态，加入其底物后发光信号增强。

Figure 2. Dose response of  OPRM1 Agonists in OPRM1 β-Arrestin CHO(C8).