阿片受体家族包括κ-阿片受体（KOP）、 δ-阿片受体（DOP）、µ-阿片受体（MOP） 和痛觉肽阿片受体（NOP），均属于 G 蛋白偶联受体，主要通过偶联下游 Gi 蛋白发挥功 能。NOP 也被称为痛觉肽/孤儿蛋白 FQ (N/OFQ)受体或 kappa- 3 型阿片受体，是一种由 OPRL1 基因编码的蛋白质。痛觉肽受体是 G 蛋白偶联受体阿片亚家族的一员，其天然配体 是 17 个氨基酸的神经肽，称为痛觉肽(N/OFQ)。阿片相关痛觉肽受体 1 (OPRL1)广泛表达 于中枢神经系统，包括海马齿状回、皮质区、纹状体和下丘脑。

     OPRL1 已被发现在认知、调节炎症和免疫反应中发挥重要作用。由于遗传和环境原因 导致的 DNA 甲基化改变已经成为阿尔茨海默病研究中一个新兴的话题，阿尔茨海默病 （AD）中存在低密度的阿片受体，且阿尔茨海默病不同脑区的阿片受体密度发生改变。 OPRK1 (κ-阿片受体基因)和 OPRD1 (δ-阿片受体基因)甲基化增加与 AD 有关。NOP 受体部 分激动剂作为降压和利尿剂具有潜在的治疗用途。然而，迄今为止，肽 NOP 受体配体由于 药代动力学差和不良反应，临床试验进展缓慢。非肽、小分子 NOP 受体配体可能更适合作 为治疗药物。

      OPRL1 β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 OPRL1/β-Arrestin 的信号转导过程，原理见下图所示。当缺乏配体刺激时，β-Arrestin 不与 OPRL1 结合，融合β- Arrestin 的荧光素酶处于失活构象，当 OPRL1 遭遇配体刺激时，融合荧光素酶报告基因的 β-Arrestin 被招募，使荧光素酶报告基因处于激活状态，加入其底物后发光信号增强。

Figure 2.  Dose response of OPRD1 Agonist in OPRL1 β-Arrestin CHO(C11).